Synthesis and biological testing of 2,4-disubstituted thiazole derivatives as Potential antitumor antibiotics

Abstract

A series of thiazole derivatives bearing amino, acetamido or thioureido synthons at position 2- and thiosemicarbazone or 1,2,4-triazolethione moieties at position 4- have been synthesized and evaluated for their antimicrobial and antitumor activities. Some of the tested compounds (5,6,14 and 15) proved to possess ^remarkable antitumor antibiotic activity. The antimicrobial potency is found mainly to be against Gram positive bacterfa. The detailed synthesis, spectroscopic and biological data are reported.

تم تخليق مجموعة من مشتقات إِلثيازول واخقبارها كموالى لها نشاط صْد البكتريا والأورام . واشتملت هذه المركبات على تلك المشتقات التي تحمل مجاميع أمين أو أسيتاميد أو ثيويوريسو في موقع رقم 2 وكذلك التي تحمل مجاميع ثيوسيميكر بارْورْ أو 4,2,1 - تريازول ثيون في هشقع رقم 4 . وقد ثبت أن لبعضى المركبات التي تم إخيارها (وهي رقم 5 ، 14,6, ، 15 ) نشاط حيوي قوي وملحوظ ضد الأورام - وقد وجد أىْ تاثير هدْه المركبات كمضادة للميكروبات يكون أسعاساً ضد بكتريا جرام الموجبة . وتنكر هذه الدراسة تفاصيل عملية تخليق المركبات ونتائج الدراسات الاسبكتروسكوبية والبيولوجية.