Synthesis And Biological Activity Of Some New 4-(Aminoacyl) Aminopyridines And 2-(Aminoacyl) Aminopyrimidine Derivatives

Abstract

The synthesis of 4-(N-Tos and N-Pht-aminoacyI) aminopyridines (III - XIV) and 2-(N-Pht-aminoacyl)-aminopyriniidines (XV-XXIV) has been achieved employing the acid chloride and carbodiimide methods. Hydrazinolysis of 4-(N-Pht-Gly or -B-Ala-) aminopyridines or 2-(N-Pht-L-Phe- or -B-Ala-) aminopyrimidines in ethanol afforded the desired 4-(GIy- or B-Ala) aminopyridines (XXV - XXVI) and 2-(L-Phe- or B-Ala) aminopyrimidines (XXVII - XXVIII) respectively. 4-(N-Pht- or N-Tos-dipeptidyl) aminopyridines (XXIX - XXXVI) are synthesized via the DCC method and 2-(N-Tos-L-Val-L-Leu) aminopyrimidine (XXXVII) via the azide method. The amino acid derivatives (XV, XVI, XXI, XXII, XXV, XXVI, XXVIII) and the dipeptide (XXXVII) are found to be active against a number of microorganisms.

تضمن البحث تخليق مجموعه جديدة من مركبات 4 - ( ز، - توزيل أون - فثالعل - امينو اسيل ) إلمجنو بيريدلن و 2 - ( ن - لمض هل أو.ن - فثإلبل - امينو اسيل ) امينو بيريدلهن وذلك باسمتخد ام طريقه الكلورلد الحامض!ى والكاريود ايميد + ومعالجة مركبات 4 - ( ن - بثاليل جلاسلى أو ا لانيل ) - امكيهنو ييريدين ومشتقات 2 - ( ن - فثاليل فينيل الانيل او ييتا الاتيل ) امينو بكريدين في الايثاتول نتجت المشتقات الطلكقة المحتوية على مجموعات الامين الغير محمية ، وشمل البحث على تخليق مجموعة هن مركبات 4 - ( ن - فثاليل او ن - توزيل - بكتيد ثنائى ) ايغو بلريدين وذلك باستخدام طريقة ألكاريودالهميد ومركب 2 - ( ن توزيل فثأليل -3 ليوسيل ) امينو بلريدين باستخدام طريمه الازيد " وبدراسة النشاط البيولوجى للمركبات اللي تم تخليقها الضح إن عدد ثمانية مركبات ذ ات نشاط بيولوجي عال لهجاه مختلف الكائثات الدقيقة .