• English
    • العربية
  • English
  • تسجيل الدخول
  • جامعة قطر
  • مكتبة جامعة قطر
  •  الصفحة الرئيسية
  • الوحدات والمجموعات
  • المساعدة
    • إرسال الأعمال الأكاديمية
    • سياسات الناشر
    • أدلة المستخدم
    • الأسئلة الأكثر تكراراً
  • عن المستودع الرقمي
    • الرؤية والرسالة
عرض التسجيلة 
  •   مركز المجموعات الرقمية لجامعة قطر
  • المستودع الرقمي لجامعة قطر
  • أكاديمية
  • مساهمة أعضاء هيئة التدريس
  • كلية الطب
  • أبحاث الطب
  • عرض التسجيلة
  • مركز المجموعات الرقمية لجامعة قطر
  • المستودع الرقمي لجامعة قطر
  • أكاديمية
  • مساهمة أعضاء هيئة التدريس
  • كلية الطب
  • أبحاث الطب
  • عرض التسجيلة
  •      
  •  
    JavaScript is disabled for your browser. Some features of this site may not work without it.

    Fluorinated Benzofuran and Dihydrobenzofuran as Anti-Inflammatory and Potential Anticancer Agents

    Thumbnail
    عرض / فتح
    ijms-24-10399.pdf (3.791Mb)
    التاريخ
    2023
    المؤلف
    Ayoub, Abeer J.
    El-Achkar, Ghewa A.
    Ghayad, Sandra E.
    Hariss, Layal
    Haidar, Razan H.
    Antar, Leen M.
    Mallah, Zahraa I.
    Badran, Bassam
    Grée, René
    Hachem, Ali
    Hamade, Eva
    Habib, Aida
    ...show more authors ...show less authors
    البيانات الوصفية
    عرض كامل للتسجيلة
    الملخص
    Benzofuran and 2,3-dihydrobenzofuran scaffolds are heterocycles of high value in medicinal chemistry and drug synthesis. Targeting inflammation in cancer associated with chronic inflammation is a promising therapy. In the present study, we investigated the anti-inflammatory effects of fluorinated benzofuran and dihydrobenzofuran derivatives in macrophages and in the air pouch model of inflammation, as well as their anticancer effects in the human colorectal adenocarcinoma cell line HCT116. Six of the nine compounds suppressed lipopolysaccharide-stimulated inflammation by inhibiting the expression of cyclooxygenase-2 and nitric oxide synthase 2 and decreased the secretion of the tested inflammatory mediators. Their IC50 values ranged from 1.2 to 9.04 µM for interleukin-6; from 1.5 to 19.3 µM for Chemokine (C-C) Ligand 2; from 2.4 to 5.2 µM for nitric oxide; and from 1.1 to 20.5 µM for prostaglandin E2. Three novel synthesized benzofuran compounds significantly inhibited cyclooxygenase activity. Most of these compounds showed anti-inflammatory effects in the zymosan-induced air pouch model. Because inflammation may lead to tumorigenesis, we tested the effects of these compounds on the proliferation and apoptosis of HCT116. Two compounds with difluorine, bromine, and ester or carboxylic acid groups inhibited the proliferation by approximately 70%. Inhibition of the expression of the antiapoptotic protein Bcl-2 and concentration-dependent cleavage of PARP-1, as well as DNA fragmentation by approximately 80%, were described. Analysis of the structure–activity relationship suggested that the biological effects of benzofuran derivatives are enhanced in the presence of fluorine, bromine, hydroxyl, and/or carboxyl groups. In conclusion, the designed fluorinated benzofuran and dihydrobenzofuran derivatives are efficient anti-inflammatory agents, with a promising anticancer effect and a combinatory treatment in inflammation and tumorigenesis in cancer microenvironments.
    DOI/handle
    http://dx.doi.org/10.3390/ijms241210399
    http://hdl.handle.net/10576/48810
    المجموعات
    • أبحاث الطب [‎1819‎ items ]

    entitlement


    مركز المجموعات الرقمية لجامعة قطر هو مكتبة رقمية تديرها مكتبة جامعة قطر بدعم من إدارة تقنية المعلومات

    اتصل بنا | ارسل ملاحظاتك
    اتصل بنا | ارسل ملاحظاتك | جامعة قطر

     

     

    الصفحة الرئيسية

    أرسل عملك التابع لجامعة قطر

    تصفح

    محتويات مركز المجموعات الرقمية
      الوحدات والمجموعات تاريخ النشر المؤلف العناوين الموضوع النوع اللغة الناشر
    هذه المجموعة
      تاريخ النشر المؤلف العناوين الموضوع النوع اللغة الناشر

    حسابي

    تسجيل الدخول

    إحصائيات

    عرض إحصائيات الاستخدام

    عن المستودع الرقمي

    الرؤية والرسالة

    المساعدة

    إرسال الأعمال الأكاديميةسياسات الناشرأدلة المستخدمالأسئلة الأكثر تكراراً

    مركز المجموعات الرقمية لجامعة قطر هو مكتبة رقمية تديرها مكتبة جامعة قطر بدعم من إدارة تقنية المعلومات

    اتصل بنا | ارسل ملاحظاتك
    اتصل بنا | ارسل ملاحظاتك | جامعة قطر

     

     

    Video